脂質(zhì)顆粒技術(shù)應(yīng)用于化妝品

更新時間：2022-08-08

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隨著人們對肌膚生理的研究不斷深入,人們發(fā)現(xiàn)發(fā)明了多種方法來使皮膚狀態(tài)變得更加符合審美價值?上個世紀后期,人們更加傾向于遮蓋化妝品改變自己的膚色,至今粉餅等“治標"的美妝產(chǎn)品依然深受歡迎，卸妝的那一刻認不出自己老婆的現(xiàn)象也有出現(xiàn)?隨著進一步的研究,一些更具有長久性的產(chǎn)品成分被研發(fā)出來,這標志著人們審美追求更加追求自然的狀態(tài)和對自身身體的更多關(guān)注?

現(xiàn)代美白活性成分一般通過于兩種途徑得到:

第一種是通過萃取等方式得到動植物等生物制劑的提取物,但此類物質(zhì)一般具體成分不明的,如大豆提取物,胎盤提取物等;

第二種是通過化學(xué)方法合成得到美白活性成分,此類物質(zhì)成分相對明確,如:甘醇酸?曲酸及其衍生物?沒食子酸?熊果苷及其衍生物?谷胱甘肽?半胱氨酸?橙皮苷?煙酰胺?傳明酸?水楊酸?類鞣花酸?亞油酸?積雪草苷?光甘草定?

當(dāng)前大量具有生理活性的美白成分還是存在著幾個需要改進的地方:

1)水溶性較低?現(xiàn)代美白類化妝品中一般以水作為溶劑,因此美白活性成分在水中的溶解性會影響了產(chǎn)品的性狀和性能結(jié)構(gòu)?從結(jié)構(gòu)上來看,美白活性成分多為脂肪族或芳香族羧酸?這兩類物質(zhì)由于缺乏親水基團,決定了如果添加量過多,隨著產(chǎn)品含水量下降,這些成分會析出?一方面造成局部濃度過大,影響美白效果,另一方面也影響產(chǎn)品的性狀,降低了用戶體驗感?

2)易致敏?由于生產(chǎn)工藝等影響,化妝品中不可避免含有各類化學(xué)成分?其中部分化學(xué)物質(zhì),如酸?堿等,當(dāng)與皮膚?黏膜等接觸后,會引發(fā)不適反應(yīng),有的會造成皮膚損害,常見的有刺激性接觸皮炎?這些皮膚損害主要是由于皮膚角質(zhì)層受到損害,進而引起皮膚屏障受損,導(dǎo)致局部皮膚炎癥所導(dǎo)致的?

3)有效期短?曲酸?十八碳二烯酸等常見的美白活性成分的化學(xué)結(jié)構(gòu)中常帶有不飽和雙鍵?不飽和鍵因為具有較強的還原性,可以阻斷自由基氧化,從而達到抑制黑色素生成的作用?但在制成化妝品成品后,由于保存環(huán)境受限,通常會被暴露在空氣中較長時間?這些活性成分結(jié)構(gòu)中的不飽和鍵會在光照?氧氣?金屬離子等的作用下變性失活,導(dǎo)致產(chǎn)品降低甚至失去美白功效?

4)產(chǎn)品雷同?酪氨酸被氧化成多巴,多巴再通過一系列氧化反應(yīng)產(chǎn)生黑色素?黑色素的生成并非一個筒單的化學(xué)過程,而是一系列復(fù)雜的化學(xué)反應(yīng)?酪氨酸酶只在一部分反應(yīng)中起到催化作用,而目前大多是通過抑制酪氨酸酶活性來阻斷反應(yīng)?但由于這是一個系列反應(yīng),意味著可以通過多個途徑來達到抑制黑色素生成的目的?

納米脂質(zhì)載體的基本概念及功能脂質(zhì)納米微粒(Lipid nanoparticles)是上個世紀九十年代逐漸被廣泛應(yīng)用起來的活性成分載體,其本質(zhì)就是一種固體油脂顆粒?其中最被人們廣泛熟知的就是脂質(zhì)體(Liposome)?脂質(zhì)體是由鱗脂在水中自發(fā)聚集形成的雙分子層閉合囊泡,一般呈超微球狀,其結(jié)構(gòu)示意圖如下圖?脂質(zhì)體可以將活性物質(zhì)包封在囊泡中或雙層結(jié)構(gòu)中間?

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圖1 脂質(zhì)體結(jié)構(gòu)與載荷示意

根據(jù)的粒徑的大小,可以將這些脂質(zhì)體、脂質(zhì)納米粒、微脂體等分為普通脂質(zhì)顆粒載體和脂納米粒載體?一般來說,脂質(zhì)納米粒載體是指粒徑在50至1000nm的脂質(zhì)體、脂質(zhì)納米粒、微脂體等?普通脂質(zhì)體、脂質(zhì)納米粒、微脂體等由于粒徑較大,細胞通透性差,而且大粒徑也會帶來結(jié)構(gòu)的不穩(wěn)定性?而脂質(zhì)納米粒載體則可以解決此類問題,它不僅具備與普通脂質(zhì)體、脂質(zhì)納米粒、微脂體等類似的理化性質(zhì),同時在穩(wěn)定性?吸收及體內(nèi)分布?生物利用率等方面較普通脂質(zhì)體、脂質(zhì)納米粒、微脂體等都有很大的提高?極小尺寸的普通脂質(zhì)體、脂質(zhì)納米粒、微脂體等可以大大增強使得載體的組織通透性?這樣就賦予了活性物良好的體內(nèi)靶向性?同時顆粒粒度的縮小就可以比表面積的增大?相同體積內(nèi),原子可以依附的表面增加,意味著負載更多活性成分?比表面積增大也大大增加了接觸面積,這些活性物質(zhì)與靶目標能夠更多地結(jié)合,發(fā)揮功效?這樣可以使得相同藥效下,使用更少的劑量。

正是由于脂質(zhì)納米粒載體（脂質(zhì)體、脂質(zhì)納米粒、微脂體）有較多優(yōu)點,具有良好的應(yīng)用前景,得到了醫(yī)藥和化妝品領(lǐng)域研究人員的關(guān)注,希望通過這種新型脂質(zhì)納米粒載體技術(shù)能夠?qū)崿F(xiàn)治療某些醫(yī)療或改善膚質(zhì)等方面的功效?普通脂質(zhì)顆粒載體的制備主要是通過加熱?超聲波?攪拌等方式向脂質(zhì)分子提供能量,促使它們形成球狀囊泡,且相互之間被水相隔離,達到一定的熱力學(xué)平衡?傳統(tǒng)的普通脂質(zhì)體、脂質(zhì)納米粒、微脂體等制備技術(shù),包括乙醇注入法?薄膜分散法?逆向蒸發(fā)法?凍融法等可以有效制得普通脂質(zhì)體、脂質(zhì)納米粒、微脂體等,但是得到的脂質(zhì)體、脂質(zhì)納米粒、微脂體等平均粒徑相對較大,包裹率較低?為了使油脂顆粒粒徑達到脂質(zhì)納米粒的粒徑要求,研發(fā)人員開發(fā)了許多新興的制備技術(shù),其中包括動態(tài)高壓微射流技術(shù)?相比之下,新興的脂質(zhì)納米粒載體制備技術(shù)更容易制得小粒徑的納米油脂顆粒,還具有包裹率高?工藝設(shè)備簡單?工藝條件溫和?工業(yè)放大生產(chǎn)簡單等優(yōu)點?

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圖2 高壓微射流設(shè)備制備出的脂質(zhì)納米微粒

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圖3 脂質(zhì)體工業(yè)化生產(chǎn)用高壓微射流納米均質(zhì)設(shè)備

目前納米脂質(zhì)微粒載體系統(tǒng)已有的應(yīng)用：

使用脂質(zhì)體、脂質(zhì)納米粒、微脂體等包裹有效因子,是一種在醫(yī)學(xué)?食品?化妝品等頜域越來越受到重視的技術(shù)?這種技術(shù)已經(jīng)發(fā)揮出強大的優(yōu)勢,顯示出巨大的應(yīng)用潛力?

化妝品一般是將其直接接觸皮膚而進行使用的?皮膚的最外層就是一層致密的角質(zhì)層細胞,化妝品的有效成分需要穿透這層細胞的細胞膜才能真正地起到美白效果?細胞膜是一層由磷脂構(gòu)成的半透膜,天然地疏水親油?水溶性的物質(zhì),很難透過這層細胞膜,因此其美容護膚作用相當(dāng)有限?現(xiàn)在流行的融合機制理論認為,脂質(zhì)粒載體由于與細胞膜成分都屬于脂質(zhì),擁有良好的生物相容性,當(dāng)脂質(zhì)體、脂質(zhì)納米粒、微脂體等粒徑大小合適時,便能夠很好地穿透角質(zhì)層細胞,在肌膚內(nèi)層釋放美容護膚因子?

醫(yī)藥領(lǐng)域最早使用脂質(zhì)顆粒載體技術(shù)?英國科學(xué)家Gregoriadis和Rymen報道了將藥物活性成分包裹在脂質(zhì)體這種脂質(zhì)載體技術(shù)中以治療糖原累積疾病?后來,人們逐漸開發(fā)了醫(yī)藥案例,如國內(nèi)的鹽酸多柔比星脂質(zhì)體注射液等?1986年,迪奧美妍科學(xué)中心就將醫(yī)藥領(lǐng)域的脂質(zhì)顆粒技術(shù)應(yīng)用于化妝品,開發(fā)了Capture逆時空駐顏精華等產(chǎn)品,受到了消費者的不少青睞?脂質(zhì)顆粒載體技術(shù)被成功應(yīng)用在化妝品領(lǐng)域,現(xiàn)在包括法國迪奧?日本日光株式會社?中國珀萊雅公司等大型化妝品企業(yè)均有脂質(zhì)顆粒載體化妝品生產(chǎn)線?在農(nóng)業(yè)和食品工業(yè)中,脂質(zhì)顆粒載體也有廣泛地運用?奶酪制作過程中,將油脂顆粒作為載體包凝乳酶加入乳制品中,可以有效地縮短奶酪的成熟時間,改善奶酪風(fēng)味?近些年來,國內(nèi)外各個企業(yè)將維生素?茶多酚?胡蘿卜素?番茄紅素等營養(yǎng)素包埋在脂質(zhì)顆粒載體中,發(fā)現(xiàn)可以提高營養(yǎng)素的吸收效率,改善了水溶性營養(yǎng)素的口服吸收效果。

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表1 國內(nèi)已上市脂質(zhì)體藥物

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目前納米脂質(zhì)微粒載體系統(tǒng)已有的應(yīng)用：